一、丹参酮的药理作用
1.抑菌作用体外实验丹参酮对金黄色葡萄球菌的抗菌作用比小檗碱强,对结核杆菌H37RV株(最低抑菌浓度可达1.5mg/ml以下)对两种毛发癣菌也有抑制作用。
2.抗炎作用大白鼠经灌胃给丹参酮有明显的抗炎症作用。在炎症第一期模型上对组织胺所致毛细血管通透性增高有明显的抑制作用;对蛋清、角叉菜胶和右旋糖酐所致急性关节肿有抑制作用;对渗出性甲醛腹膜炎有抑制作用。在炎症第二期模型上,对明胶所致小白鼠的白细胞游走有明显的抑制作用;对亚急性甲醛性关节肿有明显的抑制作用。对第三期炎症模型,棉球肉芽肿实验无抑制作用(即慢性期无作用)。丹参酮能使大白鼠血中PGF2α和PGE水平降低,可能与丹参酮的抗炎作用机制有关。
3.抗凝血作用丹参酮有抗凝作用。作用较原儿荼醛强。
4.其他作用丹参酮能提高小鼠在低压缺氧下的存活率或延长生存时间。丹参酮有抗雄激素作用,降低皮脂产生,有抗痤疮丙酸杆菌作用,减轻由细菌代谢所加剧的炎症。可用于治疗痤疮。丹参酮对伤寒菌苗致热的家兔有解热作用。小鼠实验表明丹参酮有较温和的、通过卵巢起作用的雌激素活性。
5.体内过程观察丹参酮经十二指肠给药后药物进入肝脏并由胆汁排出的情况,结果表明,大鼠十二指肠给药后一般在1h左右即可测得胆汁中有微量丹参酮排出,其排出高峰在给药后3h左右。不同结构的丹参酮在肝内排泄速度不相同。此外实验中还发现在用*提胆汁的丹参酮后,胆汁的水溶液部分有变性蛋白析出,其含量与不同给药组之间有一定联系。
二、*的作用
可直接激动肾上腺素受体,也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体,对α和β受体均有激动作用:
①心血管系统:使皮肤、黏膜和内脏血管收缩,血流量减少;冠脉和脑血管扩张,血流量增加。用药后血压升高,脉压加大。使心收缩力增强,心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经,故心率不变或稍慢。
②支气管:松弛支气管平滑肌;其α-效应尚可使支气管黏膜血管收缩,减轻充血水肿,有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致黏膜血管过度收缩,毛细血管压增加,充血水肿反加重。此外,α效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。
③中枢神经系统:兴奋大脑皮层和皮层下中枢,产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。口服后易自肠吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液。Vd为3?4L/kg,吸收后仅少量脱胺氧化,79%以原形经尿排泄。作用较肾上腺素弱而持久,t1/2为3?4小时。
三、黄芩甙的作用
1.抗炎抗变态反应:本品对豚鼠离体气管过敏性收缩及整体动物过敏性气喘有缓解作用。
2.抗菌:黄芩甙对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌等革兰氏阳性菌和痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、结核杆菌、大肠杆菌、百日咳杆菌以及脑膜炎双球菌等革兰氏阴性细菌均有抑制作用,其中以对金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌的抑制作用最强,且对钧端螺旋体也有一定的抑制作用。
3.利尿:黄芩甙静注可使麻醉兔尿量增多,小鼠腹腔注射及麻醉犬静注也有利尿效果。
4.保肝利胆:黄芩甙对由四氯化碳半乳糖胺等所致的实验动物肝损伤有明显的防治作用,能使肝糖元含量增加。对硝酸士的宁所致小鼠肝脏急性中毒,黄芩甙有明显的解毒作用。
5.解热:腹腔或静脉注射给药时,对疫苗或酵母致热的家兔均能解热。
6.降压:静脉注射或肌肉注射或灌胃时,麻醉犬、猫及兔均可引起降压。
7.镇静:小鼠腹腔注射黄芩甙500~1000mg/kg有镇静效果,作用持续2~3h,能抑制小白鼠的自发活动,抑制阳性条件反射,使反射时间延长,强化次数增加;而非条件反射无变化,且在阴性条件反射未巩固的小鼠给黄芩甙后阴性条件反射改善,因此认为其镇静作用与加强抑制过程有关。
8.对糖尿病影响:黄芩甙150mg/(kg·d)灌胃治疗病程2周的糖尿病大鼠模型1周,发现红细胞中山梨醇含量于治疗后显著降低,但停药后1周指标又恢复到治疗前水平。黄芩甙在动物体内也有醛糖还原酶抑制作用,有可能用于糖尿病慢性并发症的防治。
9.其它:黄芩甙静脉注射或肌注可使兔白细胞总数短时间降低后显著升高,第8~24小时升至最高,48h后逐渐恢复正常,无论降低或升高,白细胞分类计数皆无明显改变。
四、大黄素的作用
抗肿瘤活性的作用
大黄素对小鼠实体肉瘤S-180,小鼠肝癌、乳腺癌、艾氏腹水癌、淋巴肉瘤、蓼科植物掌叶大黄黑色素瘤和大鼠瓦克瘤及肺癌A-549均有抑制作用,其抑制率在30%以上。
抗微生物生长作用
大黄素对金黄色葡萄球菌209P、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、肺炎球菌、卡他球菌等均有抑制作用;对临床常见厌氧性细菌有较强的抑制作用。
免疫抑制作用
按70mg/kg剂量给大鼠腹腔注射大黄素,能够抑制大鼠抗体产生、抑制碳粒廓清能力、减轻免疫器官的重、降低白细胞数、降低腹腔巨噬细胞的吞噬功能。体外在10mg/ml浓度对[3H]-TdR和[3H]-Urd参入淋巴细胞有明显的抑制作用。
解痉、止咳作用
大黄素对乙酰胆碱所致离体大鼠肠管的痉挛有很强的抑制作用,约为罂栗碱的4倍。大黄素还有明显的止咳作用。
对心血管系统的作用
大黄素在小剂量对离体蟾蜍心脏有兴奋作用,而大剂量则有抑制作用。大黄素还有降压作用。
利尿作用
大黄素可使尿中钠和钾含量增加,促进输尿管蠕动,增加尿量。
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