一、an眠药的发展
1、第一代*物
包括*类、水合氯醛、三溴合剂和羟嗪(安泰乐)等;*类早在1864年已人工合成(*酸),但到1903年才发现它具有镇静作用,并认识到*酸衍生物的药理作用。它们的治疗系数较低,需中等剂量才改善睡眠,药物之间相互影响比较大、大剂量可影响呼吸。
2、第二代*物
主要是指苯二氮卓类*。该类药物是临床上最常用的一种镇静、催眠和抗焦虑药。其中*(安定)曾经是临床上使用频率最高的药物。氯氮卓(利眠宁)是这类药中最先被合成者。后在瑞士拉罗切(LaRochey)药厂药理部动物实验室发现此类药物的精神活性。
3、第三代*物
主要包括唑吡坦、*、佐匹克隆。有一些*安全性高,20世纪80年代后期,人们开发了新一代非苯二氮卓类催眠药。唑吡坦是首先面市的该类药物。由法国Sythelabo公司研制开发,1988年在法国上市,商品名Stilnox(中文译为—舒睡晨爽)。
唑吡坦能显著缩短入睡时间,同时能减少夜间觉醒次数,增加总睡眠时间,改善睡眠质量,次晨无明显后遗作用。极少产生“宿睡”现象,也不影响次晨的精神活动和动作的机敏度。一些较安全的an眠药久服无成瘾性,停药后很少产生反跳性失眠,重复应用极少积聚,使用较为安全。因此上市后得到广泛认同,已成为治疗失眠症的标准药物,有逐步取代苯二氮卓类药物的趋势。
第三代*物口服吸收良好,半小时达血液浓度高峰,药物代谢排泄快,半衰期为3~6小时,经肾脏代谢。本类药物治疗系数高,安全性高。基本不改变正常的生理睡眠结构,不产生耐受性、依赖性。不良反应与患者的个体敏感性有关,偶而有思睡、头昏、口苦、恶心和健忘等。这类较安全的催眠药包括唑吡坦、*、佐匹克隆等。
二、an眠药有哪几类
1、短效类
适用于入睡困难者或偶发性、暂时性的失眠症。速眠安:化学名为*(Midazolam),又名咪唑安定。作用时间短。孕妇,重症肌无力者禁用;精神分裂症及严重抑郁症者不宜。思诺思:化学名为唑吡坦(Zopidem)。作用快,适用于短疗效治疗(一般不超过4周)。有腹泻、头痛、记忆减退等副作用。孕妇,哺乳期妇女,15岁以下儿童禁用。年老者,肝肾功能不全者慎用。
2、中效类
适用于睡眠浅而多梦者舒乐安定:化学名为艾司唑仑(Estazolam)。不良反应少,老年、体弱者及小儿要遵医嘱。佳静安定:化学名为阿普唑仑(Alprazolam)。有抗焦虑作用。不良反应见头昏、便秘、大剂量可致共济失调、皮疹、白细胞减少。有成瘾性,精神抑郁症者慎用,年老体弱减半。
3、长效类
适用于睡眠浅而早醒者安定:化学名为*(Diazepan)。治疗范围广,可抗焦虑及恐惧症,还用于紧张性头痛。不良反应与佳静安定相似。青光眼及重症肌无力着者禁用,老年人、孕妇及哺乳期妇女慎用。
三、an眠药的副作用
1、宿醉现象
几乎所有的催眠药都存在“宿醉”现象,许多失眠患者服药后能安然入睡,但醒来后却昏昏沉沉,头昏脑胀,无法集中注意力,这是服用催眠药后出现的现象,暂时麻痹了中枢系统,导致醒后昏昏沉沉,日长月久,还会严重影响正常的工作、生活和人际关系。
2、噩梦连连
催眠药还会产生一个较为麻烦的现象,就是服用后可能做噩梦,发生率大约在10%左右。很多睡眠质量不好的患者选用了催眠药之后不仅不能睡一个好觉,更糟糕的是还会做噩梦,患者睡得更不安稳,失去了服药的意义。
3、戒断反应
对于长期服用an眠药入睡的人群,一旦停药,可能会出现一系列症状,如头痛头晕、恶心呕吐、震颤谵妄,甚至惊厥等。
4、老年痴呆
长期服用催眠药,人体机能会变差,而且an眠药对大脑有一定的麻痹作用,长期服用下去可能会导致记忆力逐渐减退,有可能发展为老年痴呆症。
四、吃an眠药的危害
1、容易养成习惯,甚至成瘾
服药的时间越长,停药后补偿反跳越重,有些人出现难以忍受的戒断症状,便产生了非吃不可的错误行为,形成了药物依赖性,使一些暂时性的假性失眠变成习惯性失眠。
2、容易产生耐药性并具有危险性
白天药物促使肝脏产生药物的分解酶增多,体内的药物就能够很快的被这种酶破坏,从而使药物的催眠作用逐渐减弱而产生耐受现象。因此,有些人吃an眠药的剂量会越来越大,造成严重后果。任何人都要遵医嘱服用an眠药,否则产生恶果后悔莫及。
3、an眠药具有一定毒性
因为大多数an眠药是经过肝脏分解,由肾脏排泄的,所以对肝肾功能必然有影响。对肝肾不好的人,要注意选择不良反应小的an眠药,否则会引起肝脏肿大、肝压痛、肝功能不正常,甚至出现黄疸、水肿、尿中蛋白等肝肾功能的损害。
4、an眠药还会引起胃肠功能紊乱
例如恶心、食欲减退、腹胀、便秘等。且可与其他药物产生相互作用。某些an眠药排泄较慢,长期服用,日积月累,可产生蓄积中毒,最好在医生的指导下服用,防止成瘾或药物蓄积中毒。对于失眠、抑郁症的治疗不要单纯依赖药物,要积极治疗原发病,讲究睡眠卫生,加强心理治疗和中医药治疗。
5、an眠药会造成呼吸抑制
某些老年人及肝肾功能不全的病人,对an眠药特别敏感,有时一般剂量也可引起过度镇静作用而发生意外。呼吸功能不全的人,即使小量的an眠药也有可能引起呼吸衰竭加重,甚至因严重呼吸抑制而死亡;患有阻塞性睡眠呼吸不足综合征的病人,往往因睡眠差而被当作失眠症,错误地给予an眠药治疗,结果可使病情急剧加重,甚至发生睡眠中呼吸暂停时间过度延长而死亡。
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