现已确认一氧化氮(NO)能激活乌苷酸环化酶,使GTP转化为环鸟苷酸(cGMP)发挥其第二信使作用,导致平滑肌舒张,使阴茎勃起。前列腺素E1(PGE1)和血管活性肠肽(VIP)能激活腺苷酸环化酶,使ATP转化为环腺苷酸(cAMP)发挥其第二信使作用,导致平滑肌舒张,使阴茎勃起。NO和PGE1均可影响细胞内外K、Ca的变化,导致平滑肌舒张,使阴茎勃起。主要口服药物:1阿波吗啡(Apomorphine)是中枢启动型药物。其为吗啡衍生物,属于D2型多巴胺受体激动剂,主要作用于下丘脑的性活动中枢,启动和调节勃起功能。1999年临床研究报道,一组520例,双盲试验结果表明:服药2mg组的有效率为44.0%(安慰剂为37.8%),服药4mg组的有效率为58.1%(安慰剂为36.6%),服药5mg组的有效率为52.8%(安慰剂为28.9%)。服药6mg组的有效率为60.9%(安慰剂为29.3%),主要的不良反应是恶心、呕吐,分别为2mg组是0.5%,4mg组是11.7%,5mg组是16.0%,6mg组是16.6%。目前仍进行临床研究,尚未应用于临床。2西地那非(Sildenafil)是周围促进型药物。其为磷酸二酯酸5型(PDE5)抑制剂。主要作用于局部和周围神经系统,通过抑制磷酸二酯酶5型,增强一氧化氮的作用,减少环乌苷酸的降解而促进或增强勃起功能。现已应用于临床,口服剂量为25mg,50mg和100mg,按需于性生活前一小时服用。欧美国家临床研究报道服药组有效率为70%(777例),安慰剂组为21%(441例)。我国7个单位614例临床研究报道,总有效率为81%,(安慰剂组为40%)。其不良反应主要表现为:面部潮红(血管扩张)11.4%,头晕7.4%,头痛3.6%,视觉异常3.8%,鼻塞3.6%。北京协和医院93例临床研究结果为,总有效率81%,(安慰剂组为35%)。其不良反应:面部潮红(血管扩张)15.5%,头晕8.5%,头痛5.6%,眼部不适5.6%,心悸4.2%,消化不良1.4%。3酚妥拉明(Phentolamine),是周围促进型药物。其为α1肾上腺素受体抑制剂,主要通过抑制肾上腺素和去甲肾上腺素作用,导致平滑肌舒张,促进或增强勃起功能。目前除中南美、墨西哥、巴西国家,用于临床,现仍在进行临床研究过程中,口服有效率为40~60%。主要不良反应为鼻塞。我国北京、上海地区,对我国生产的酚妥拉明片剂正进行多中心临床研究,口服剂量为40mg,按需于性生活前30分钟服用。
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